阿瓦斯汀
阿瓦斯汀(Bevacizumab,Avastin)是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准,是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。通过体内、体外检测系统证实IgG1抗体能与人血管内皮生长因子(VEGF)结合并阻断其生物活性。而阿瓦斯汀包含了人源抗体的结构区和可结合VEGF的鼠源单抗的互补决定区。阿瓦斯汀是通过中国仓鼠卵巢细胞表达系统生产的,分子量大约为149,000道尔顿。阿瓦斯汀为无色透明、浅乳白色或灰棕色、pH值6.2的无菌液体。阿瓦斯汀有100mg和400mg两种规格,对应的体积为4ml和16ml(25mg/ml),不含防腐剂。
副作用
与阿瓦斯汀有关的最严重的副作用:
胃肠穿孔/伤口开裂综合症(见警告)
出血(见警告)
高血压危象(见警告)
肾病综合征(见警告)
充血性心力衰竭(见警告)
其他严重副作用:
下列严重副作用事件被认为是接受细胞毒药物化疗的肿瘤患者不常见,而在阿瓦斯汀的临床研究中至少有1人发生。
躯体:浆膜炎
消化系统:肠梗阻,肠坏死,肠系膜静脉阻塞,吻合口溃疡形成。
血液和淋巴系统:全血细胞减少
代谢/营养性病症:低钠血症
过量:
阿瓦斯汀的最大耐受剂量还不明确。在人类的最大测试剂量为(20 mg/kg IV),16名患者中有9名出现头痛,其中3名为严重头痛。
剂量和用法 推荐剂量为5 mg/kg,第14天给药1次,静脉输注,直到病情进展。在主要手术后28天内不应开始阿瓦斯汀治疗。开始阿瓦斯汀治疗前,手术切口应完全愈合。